Aflați despre biodisponibilitatea sau rata la care este absorbit un medicament
Biodisponibilitatea este un instrument esențial de măsurare deoarece determină dozarea corectă pentru administrarea non-intravenoasă a unui medicament. În studiile clinice de cercetare , biodisponibilitatea unui medicament este un factor cheie care trebuie măsurat în studiile de fază 1 și de fază 2.
Determinarea biodisponibilității absolute a unui medicament se face printr-un studiu farmacocinetic . Concentrația medicamentului în plasmă este reprezentată grafic în funcție de timp și măsoară concentrația în timp după administrarea intravenoasă și ne-intravenoasă. Aplicațiile non-intravenoase includ pe cale orală, rectală, transdermică, subcutanată și sublinguală.
Măsurarea biodisponibilității este reprezentată de litera f sau F dacă este exprimată în procente. Biodisponibilitatea relativă este o măsură utilizată pentru a evalua bioechivalența (BE) între produsele medicamentoase.
Pentru a obține aprobarea FDA pentru un medicament generic, sponsorul de droguri trebuie să arate un interval de încredere de 90% al produsului său cu cel al medicamentului de marcă.
Biodisponibilitatea este unul dintre instrumentele esențiale în dezvoltarea medicamentelor farmaceutice, deoarece biodisponibilitatea trebuie luată în considerare la calcularea dozelor pentru căile de administrare non-intravenoasă bazate pe absorbție.
Procentajul medicamentului absorbit este o măsură a capacității formulării medicamentului de a elibera medicamentul în situsul țintă.
"Cantitatea absorbită" este măsurată convențional prin unul dintre cele două criterii, fie zona sub curba concentrației plasmatice în timp (AUC), fie cantitatea totală (cumulată) a medicamentului excretat în urină după administrarea medicamentului ", potrivit Boston University School de Medicină. "Există o relație liniară între" aria de sub curbă "și doza atunci când fracțiunea de medicament absorbită este independentă de doză, iar rata de eliminare (timpul de înjumătățire) și volumul de distribuție sunt independente de doză și forma de dozare.
Alinearitatea relației dintre zona sub curbă și doza poate să apară dacă, de exemplu, procesul de absorbție este unul saturabil sau dacă medicamentul nu reușește să ajungă la circulația sistemică din cauza, de exemplu, legarea medicamentului în intestin sau biotransformarea în ficat în timpul primului tranzit al medicamentului prin sistemul portal. "
Factorii care afectează biodisponibilitatea
Când se administrează pe cale non-intravanală, biodisponibilitatea unui medicament variază de la persoană la persoană. Poate fi afectată de factori fiziologici și de alți factori, inclusiv dacă medicamentul este luat împreună cu alte medicamente sau cu sau fără alimente și prezența unei boli care afectează sistemul gastrointestinal sau funcția hepatică.
Alți factori care afectează biodisponibilitatea unui medicament sunt proprietățile sale fizice, formularea medicamentului, cum ar fi eliberarea cu eliberare prelungită sau eliberarea imediată, ritmul circadian al unui individ, interacțiunile medicamentoase, interacțiunile alimentare, rata de metabolizare (efectul inducției enzimatice sau inhibarea altor medicamente și alimente ), starea de sănătate a tractului gastrointestinal, vârsta pacientului și stadiul bolii.
Atunci când un medicament este administrat intravenos, acesta are o biodisponibilitate de 100% (F
Dacă un medicament este administrat pe cale orală, acesta ajunge repede la stomac, se dizolvă și o parte din acesta este absorbit de intestinul subțire.
Din intestinul subțire, se deplasează spre vena portalului hepatic înainte de a ajunge la circulația sistemică. Unii dintre factorii care pot împiedica eliberarea medicamentului în circulația sistemică sunt proprietățile medicamentului și starea fiziologică a pacientului.
Un medicament, cum ar fi benzil penicilina, nu poate rezista la pH-ul scăzut al stomacului care îl distruge. Enzimele digestive pot distruge insulina și heparina.
Medicamentele care sunt foarte hidrofobe nu pot fi ușor absorbite, deoarece sunt insolubile în fluidele corpului, în timp ce medicamentele foarte hidrofile - care au o atracție pentru fluide - nu pot traversa membranele celulare bogate în lipide.